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PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人:  李敬;  郭书举;  韩丽君;  史大永;  袁毅
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′  4  5′?二羟基?苯基)?(2  4′和5  化学名称中文为:(2′?溴?4′  3?二溴?4  5′位碳与羟基相接  5′?二羟基?苯基)?(2  英文为:(2′?bromo?4′  5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份  3?二溴?4  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  3?dibromo?4  2′和3位碳所连接的基团为溴原子  5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif  
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  卢伟伸;  郭书举;  崔永超
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一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物  具有如下结构化合物、以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份:化合物i:中文名称:(2′  英文名称:(2′  3′?二溴?4′  3′?dibromo?4′  化合物ii:中文名称:双?(2  5′?二羟基?苯基)?(2  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  3  英文名称:bis?(2  3  3  6?三溴?4  3  化合物iii:中文名称:双?(2  6?三溴?4  6?tribromo?4  5?二羟基?苯基)?甲酮  6?tribromo?4  3?二溴?4  英文名称:bis?(2  5?二羟基?苯基)?甲酮  5?dihydroxy?phenyl)?methanone  5?dihydroxy?phenyl)?methanone  5?二羟基苯基)?甲烷  3?dibromo?4  化合物iv:中文名称:双?(2  5?dihydroxy?phenyl)?methane  3  英文名称:bis?(2  6?三溴?4  3  化合物v:中文名称:(2′  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  3′?二溴?4′  英文名称:(2′  5?dihydroxy?phenyl)?methane  5′?二羟基?苯基)?(2  3′?dibromo?4′  化合物vi:中文名称:3  3  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  4?二溴?5?(2′?溴?3′  英文名称:3  6?三溴?4  3  4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1  4?dibromo?5?(2′?bromo?3′  化合物vii:中文名称:3  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  2?二醇  4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1  4?二溴?5?(2′?溴?3′  英文名称:3  5?dihydroxy?phenyl)?methane  2?diol  4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1  4?dibromo?5?(2′?bromo?3′  2?二醇  4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1  2?diol。fsa00000065600900011.tif  
一种PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147874.1, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  李敬;  郭书举
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物为双?(2  4  3  4′和5  化学名称中文为:双?(2  6?三溴?4  5′位碳与甲氧基相接  3  英文为:bis?(2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?三溴?4  3  结构式如下:其中苯环的2  5?二甲氧基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  2′  5?dimethoxy?phenyl)?methane。fsa00000065606200011.tif  3  3′和6  6′位碳所连接的基团为溴原子  
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  卢伟伸;  郭书举;  李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法  化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2  英文为:3?(2  3?二溴?4  3?dibromo?4  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1  5?二羟基苯基)?4?溴?5  5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5  甲醇  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1  6?二羟基?1  6?dihydroxy?1  冰水浴  碳酸钾  (c)80%水合肼  3?二氢异苯并呋喃  3?dihydroisobenzofuran  n  碳酸钾  (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  碳酸氢钠  (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1  室温  110~130℃  60~80℃  氢氧化钠  (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1  冰水浴  三氟乙酸酐  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1  85%磷酸  催化剂  (h)碳酸钠  0℃~室温  四氯化碳  1  (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1  回流  4?二氧六环与水体积比为1∶1  乙醇  (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1  90~100℃  室温  二氯甲烷  0℃~室温。fsa00000065604600011.tif  Fsa00000065604600012.tif  
一种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147883.0, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  李敬;  郭书举
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物为3  4  4  4′和5  化学名称中文为:(2′  6?三溴?5?(2′  5′位碳与羟基相接  3′?二溴?4′  英文为:(2′  3′?二溴?4′  5′?二羟基?苯基)?(2  3′?dibromo?4′  5′?二羟基?苯基)?苯?1  3  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  2?二醇  6?三溴?4  3  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  2′  5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065655200011.tif  3  3′和6位碳所连接的基团为溴原子  
PTP1B抑制剂及其合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147904.9, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  李敬;  郭书举
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物为双?(2  4  3  4′和5  化学名称中文为:双?(2  6?三溴?4  5′位碳与羟基相接  3  英文为:bis?(2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?三溴?4  3  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  2′  5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065691800011.tif  3  3′和6  6′位碳所连接的基团为溴原子  
PTP1B抑制剂的制备与构效关系研究 学位论文
, 海洋研究所: 中国科学院海洋研究所, 2009
作者:  李敬
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双-(2  3-二溴-4  5-二羟基苯基)-甲烷  糖尿病  蛋白酪氨酸磷酸酶1b  溴酚衍生物  Friedel-craftz酰基化反应  溴代反应  羰基还原  脱甲基